De effecten van mescaline worden ongeveer 1-2 uur na inname gevoeld, ze houden 30-60 minuten aan en verdwijnen dan in een comedown die ongeveer 3-5 uur duurt. De effecten zijn vergelijkbaar met andere psychedelische middelen, met bijzonder krachtige visuele ervaringen. Deze effecten omvatten een gevoel van inzicht, kleurverbetering, visuele illusies en hallucinaties, euforie, opwinding, verhoogde aanrakingsgevoeligheid, synesthesie, een droomtoestand en een toename van spiritueel en mystiek denken tot het punt van een volledige mystieke ervaring.
Enkele van de fysieke effecten zijn onder meer een verminderde eetlust, veranderde perceptie van tijd en werkelijkheid, pupilverwijding, tremoren, aandrang om te plassen en rusteloosheid.
Archeologische opgravingen in het zuiden van de VS, Mexico en Peru getuigen van het ceremoniële gebruik van mescaline-bevattende cactussen gedurende meer dan 6000 jaar. Mescaline is een veel voorkomende substantie in een verscheidenheid aan cactussen, voornamelijk te vinden in peyote en San Pedro cactussen.